Utaratibu wa utekelezaji wa antibiotics: Texte

Unaweza kusema kwamba maendeleo mapinduzi alikuwa ugunduzi wa penisilini mapema katika karne ya ishirini. Wakati wa Vita ya Pili ya Dunia, antibiotiki kwanza kuokolewa mamilioni ya askari waliojeruhiwa na septicaemia. Penicillin akawa ufanisi na wakati huo huo madawa nafuu kutoka kwa aina ya maambukizi makubwa na fractures kubwa, septic majeraha. Baada ya muda, ilikuwa synthesized na madarasa mengine ya antibiotics.

tabia ya Jumla

Leo kuna idadi kubwa ya bidhaa mali kwa dunia kubwa ya antibiotics - dutu ya asili ya asili au nusu synthetic kwamba wana uwezo wa kuharibu baadhi ya makundi ya microorganisms pathogenic au kuzuia ukuaji wao au uzazi. utaratibu wa utekelezaji wa antibiotics wigo inaweza kuwa tofauti. Baada ya muda, aina mpya na marekebisho ya antibiotics. Ni tofauti yao inahitaji systematisk. Katika wakati wetu, sisi antog uainishaji wa antibiotics kwa mujibu wa utaratibu wa utekelezaji na mbalimbali, na pia katika mfumo wa kemikali. Kwa mujibu wa mfumo wao wa utekelezaji imegawanywa katika:

• bacteriostats, ambayo kuzuia ukuaji au uzazi wa vijidudu wadogo wadogo;
• microbicides, ambayo kuchangia uharibifu wa bakteria.

Taratibu za kimsingi wa utekelezaji wa antibiotics:

• ukiukaji wa ukuta kiini cha bakteria;
• kukandamiza protini awali katika kiini bakteria;
• ukiukaji upenyezaji wa utando cytoplasmic;
• kukandamiza RNA awali.

Beta-lactam antibiotics - penicillins

Kwa mujibu wa muundo wa kemikali ya misombo hizi huainishwa kama ifuatavyo.

Beta-lactam antibiotics. utaratibu wa utekelezaji lactam antibiotics hutegemea uwezo wa kikundi kazi ili kufunga Enzymes kushiriki katika matumizi ya peptidoglaikani - besi wa utando wa nje wa seli vimelea. Hivyo, ni kuzuiwa malezi ya ukuta wa seli, ambayo inachangia kukoma ukuaji au uzazi wa bakteria. Beta-lactams na sumu ya chini, na wakati huo huo nzuri bactericidal athari. Wao kuwakilisha kundi kubwa na ni kugawanyika katika subgroups ambayo sawa muundo wa kemikali.

Penicillins - ni kundi la vitu ilitolewa kutoka makoloni fulani ya uvunaji na athari bactericidal. utaratibu wa utekelezaji wa antibiotics penicillin kutokana na ukweli kwamba kwa kuharibu ukuta wa seli wa vijiumbe, wao kuwaangamiza. Penicillins ni ya asili au nusu synthetic asili na ni misombo ya wigo mpana wa utekelezaji - wanaweza kutumika katika matibabu ya magonjwa mengi yanayosababishwa na streptococci na staphylococci. Aidha, wana mali ya kuchagua na kutenda tu kwa viumbe vidogo, bila kuathiri jumla za viumbe. Penicillins na vikwazo, ambayo ni pamoja tukio la upinzani bakteria dharura. Ya kawaida ya asili penicillin G, penicillin zinazotumika kupambana na maambukizi meningococcal na streptococcal kutokana na sumu yake ya chini na gharama nafuu. Hata hivyo, kwa kukubalika kwa muda mrefu inaweza kuwa kinga ya mwili dhidi ya madawa ya kulevya, na hivyo kupunguza ufanisi wake. penicillins isokamilifu ujumla inayotokana na asili na muundo kemikali kwa kutoa mali taka - amoksilini, ampicillin. Dawa hizi na shughuli ya juu dhidi ya bakteria sugu kwa biopenitsillinam.

Nyingine beta-lactams

Cephalosporin ni kupatikana kutoka fungi ya jina moja, na muundo wao ni sawa na muundo wa penicillins inayoeleza sawa athari mbaya. Cephalosporin akaunti kwa ajili ya vizazi nne. dawa kizazi cha kwanza ni kutumika mara nyingi katika matibabu ya magonjwa ya kali husababishwa na staphylococci au streptococci. pili na tatu cephalosporins kizazi kazi zaidi dhidi ya bakteria Gram-hasi, na kizazi cha nne wa dutu - madawa yenye nguvu nyingi hutumika kushawishi maambukizi kali.

Kabapenemi ufanisi kutenda juu, gram-negative na anaerobic bacteria gram. Sifa yao mazuri ni kukosekana kwa upinzani bakteria na madawa ya kulevya hata baada ya muda mrefu ya matumizi yake.

Monobactams pia yanahusu beta-lactams na kuwa mfumo sawa wa utendaji wa antibiotics, ni ushawishi juu ya kuta za seli ya bakteria. Wao ni kutumika kutibu aina mbalimbali za magonjwa mbalimbali.

macrolides

Hili ni kundi la pili. Macrolides - antibiotics asili, ambayo muundo changamani mzunguko. Wao kuwakilisha polynomial laktoni pete masharti carbohydrate moieties. Kutoka idadi ya atomi kaboni katika pete hutegemea tabia za madawa ya kulevya. Kutofautisha 14-, 15- na misombo 16-membered. wigo wa utekelezaji wa microbes ni mpana. utaratibu wa utekelezaji wa antibiotics juu ya kiini microbial ni kwa Akijibu yao na ribosomu na hivyo kukiuka ya usanisi wa protini katika seli za vimelea kwa kuzuia mpya athari monoma kuongeza mlolongo peptide. Kukusanya katika seli za kinga ya mfumo, macrolides kazi na ndani ya seli mauaji ya microbes.

Macrolides ni wengi salama na chini ya sumu na kati antibiotics inayojulikana ufanisi dhidi si tu Gram-chanya, lakini bakteria hasi. Matumizi yao ni hawaoni athari mbaya upande. antibiotics hizi ni sifa na athari bacteriostatic, lakini wakati viwango vya juu, inaweza kuwa na athari bactericidal juu pneumococci na baadhi vijiumbe vingine. Kama njia kwa ajili ya kuzalisha macrolides zimegawanywa katika asili na semisynthetic.

dawa ya kwanza kutoka kundi la macrolides asili Erythromycin mara kupatikana katikati ya karne iliyopita na imekuwa kutumika kwa mafanikio dhidi ya bakteria gram sugu dhidi penicillin. kizazi kipya wa dawa katika kundi hili alionekana katika 70s ya karne ya 20 na kutumika sana hadi sasa.

antibiotics macrolide pia nusu - azolides na ketolides. Azolide laktoni pete katika molekuli, kati ya tisa na ya kumi carbon atomi pamoja chembe nitrojeni. Mwakilishi azolides azithromycin ni wigo mpana wa utekelezaji na shughuli kwa gram na gram-negative bacteria, baadhi anaerobes. Ni imara zaidi katika kati tindikali, kama ikilinganishwa na Erythromycin, na inaweza kujilimbikiza ndani yake. Azithromycin hutumiwa katika aina mbalimbali za magonjwa ya njia ya upumuaji, njia ya mkojo, matumbo, ngozi na wengine.

Ketolides iliyoandaliwa na attaching tatu chembe keto laktoni pete. Wao ni chini ya tabia-kutengeneza bakteria, ikilinganishwa na macrolides.

tetracyclines

Tetracyclines ni darasa la polyketides. Ni antibiotics wigo mpana bacteriostatic ushawishi. mwakilishi kwanza wao - chlortetracycline, alikuwa pekee katikati ya karne iliyopita moja ya tamaduni za actinomycetes, pia hujulikana uyoga radiant. miaka michache baadaye oxytetracycline imepokelewa kutoka koloni za kuvu moja. mwanachama wa tatu wa kundi hili ni tetracycline, ambayo kwa mara ya kwanza iliyoundwa na kemikali muundo wa kloro derivative yake, na mwaka mmoja baadaye pia pekee kutoka vimelea vinginevyo. dawa zote nyingine ya tetracycline kundi ni isokamilifu derivat ya misombo hizi.

vitu hivi vyote ni sawa katika muundo wa kemikali na mali ya shughuli dhidi ya aina nyingi za bakteria gram na gram-hasi, baadhi ya virusi, na protozoa. Wao ni sugu kwa madawa ya kulevya na vijidudu. utaratibu wa utekelezaji wa antibiotics juu ya kiini bakteria ni kukandamiza ni katika mchakato wa protini biosynthesis. hatua ya molekuli madawa ya kulevya katika Gramu-hasi bakteria kupita katika seli kwa utbredningen rahisi. utaratibu wa kupenya wa chembechembe kwa bakteria kwa viuavijasumu gram bado hazifahamiki, lakini kuna uvumi kwamba tetracycline molekuli kiutendaji na ioni ya madini fulani ambayo ni katika seli za bakteria na kuunda misombo tata. Hivyo kuna pengo katika mzunguko wakati wa protini awali muhimu kwa ajili ya kiini bakteria. Majaribio alithibitisha kwamba chlortetracycline bacteriostatic viwango kutosha kuzuia protini awali, lakini kwa ajili ya kukandamiza awali nucleic asidi inahitaji viwango vya juu ya madawa ya kulevya.

Tetracyclines hutumika katika mapambano dhidi ya ugonjwa wa figo, magonjwa mbalimbali ya ngozi, kupumua na magonjwa mengine mengi. Kama ni muhimu, wao kuchukua nafasi ya penicillin, lakini katika miaka ya hivi karibuni, matumizi ya tetracyclines yalipunguza, kutokana na kuibuka kwa upinzani wa vijiumbe na kundi hili la antibiotics. Hasi jukumu matumizi ya antibiotiki kama livsmedelstillsats kwa malisho ya wanyama, kusababisha kupungua matibabu mali ya madawa ya kulevya kutokana na tukio la upinzani dhidi ya jambo hilo. Ili kuondokana na hilo, wanateuliwa na mchanganyiko wa madawa mbalimbali kuwa utaratibu tofauti wa utekelezaji antimicrobial ya antibiotics. Kwa mfano, matibabu athari kuimarishwa na programu sawia ya Tetracycline na streptomycin.

aminoglycosides

Aminoglycosides - asili na nusu synthetic antibiotics na wigo mpana sana wa shughuli, zenye katika mabaki molekuli aminosaharidov. Yeye alikuwa wa kwanza aminoglycoside streptomisini, pekee kutoka makoloni ya fungi ray katikati ya karne iliyopita na kutumika kikamilifu katika matibabu ya aina ya maambukizi. Kama bactericide, antibiotics wa kundi alisema ni bora hata katika kinga kwa nguvu kupunguzwa. utaratibu wa utekelezaji wa antibiotics juu ya kiini microbial ni uundaji wa dhamana imara covalent na protini na ribosomu vimelea uharibifu wa protini ya awali katika athari bakteria kiini. Si kueleweka kikamilifu utaratibu aminoglycoside bactericidal athari, kinyume na hatua bacteriostatic ya tetracyclines na macrolides pia kukiuka protini awali katika seli ya bakteria. Hata hivyo, inajulikana kwamba aminoglycosides ni kazi tu katika hali aerobic, hivyo kuonyesha ufanisi mdogo katika tishu na usambazaji duni wa damu.

Baada ya antibiotiki kwanza - penicillin na streptomycin, wakaanza kuwa hivyo kutumika sana katika matibabu ya ugonjwa wowote hivi karibuni kulikuwa na tatizo kupata vijiumbe kutumika dawa hizo. Hivi sasa, streptomycin hutumiwa hasa katika macho pamoja na vizazi vingine karibuni ya dawa ya kutibu kifua kikuu au vile, leo maambukizi nadra kama vile tauni. Katika kesi nyingine kupewa kanamycin, ambayo pia ni kizazi cha kwanza cha aminoglycoside antibiotiki. Hata hivyo, kutokana na sumu ya juu ya kanamycin sasa kuliko gentamisini - maandalizi ya kizazi cha pili, kizazi cha tatu na maandalizi ya amikacin ni aminoglycoside - ni mara chache kutumika ili kuzuia madawa ya kulevya dharura microorganisms.

chloramphenicol

Chloramphenicol au chloramphenicol, ni dawa ya asili na wigo mpana wa utekelezaji, kazi na idadi kubwa ya viumbe Gram-chanya na Gramu-hasi, wengi wa virusi makubwa. On muundo wa kemikali imechukuliwa nitrofenilalkilaminov, kwa mara ya kwanza kupatikana kutoka utamaduni wa actinomycetes katikati ya karne ya 20, na miaka miwili baadaye pia synthesized kemikali.

Chloramphenicol ina athari bacteriostatic ya microorganisms. utaratibu wa utekelezaji wa antibiotics juu ya kiini bakteria ni kukandamiza shughuli ya kichocheo malezi mchakato wa dhamana peptide katika protini ya awali wakati ribosomu. kwa chloramphenicol upinzani katika bakteria yanaendelea polepole sana. madawa ya kulevya kutumika katika matumbo ugonjwa au Shigelosisi.

Glycopeptides na lipopeptides

Glycopeptides - mzunguko peptide misombo ambayo ni ya asili au semisynthetic antibiotiki na wigo finyu wa shughuli ya aina fulani ya microorganisms. Wao kuleta mabadiliko bactericidal juu ya bakteria gram, na inaweza kuchukua nafasi ya penicillin katika kesi ya upinzani dhidi ya jambo hilo. utaratibu wa utekelezaji wa antibiotics katika vijiumbe inaweza kuelezwa na malezi ya uhusiano na amino na kiini ukuta peptidoglycan, na hivyo kukandamiza awali wao.

Kwanza glycopeptide - vancomycin, ilitengenezwa kutoka actinomycetes, zilizochukuliwa kutoka kwa mchanga wa India. Ni dawa ya asili ambayo ni kazi dhidi vijiumbe, hata katika msimu wa uzalishaji. Awali, vancomycin ilitumika kama mbadala katika kesi ya penicillin allergy yake katika matibabu ya maambukizi. Hata hivyo, kuongezeka kwa usugu wa dawa umekuwa tatizo kubwa. Katika miaka ya 80 ilikuwa kupatikana teicoplanin - antibiotiki kutoka kundi la glycopeptides. Aliteuliwa katika maambukizi moja, na pamoja na gentamicin, anatoa matokeo mazuri.

Mwisho wa karne ya 20, kundi jipya la antibiotics - lipopeptides pekee kutoka Streptomyces. Kemikali ni mzunguko lipopeptides. Hii antibiotiki na wigo finyu wa utekelezaji, kuonyesha athari bactericidal dhidi ya bakteria gram, na staphylococci kuwa ni sugu kwa madawa laktamu beta na glycopeptides.

utaratibu wa utekelezaji wa antibiotics kwa kiasi kikubwa tofauti na tayari anajulikana - aina lipopeptide mbele ya calcium ions vifungo mkubwa na utando wa seli ya bakteria ambayo inasababisha kuondoa kingamizi na usumbufu wake wa protini ya awali, ili kiini mbaya akifa. mwakilishi wa kwanza wa kundi la lipopeptides - daptomycin.

Kwa upande wa daptomycin inaweza kuwa alibainisha kiwango kikubwa cha shughuli bactericidal, na muhimu zaidi - ukosefu wa kuvuka upinzani, au angalau polepole sana ya kubuniwa kwake kutokana na ukweli kwamba utaratibu mpya kabisa wa utekelezaji wa antibiotics kuingizwa katika muundo wa dutu.

polyenes

Kundi ya - polyene antibiotics. Leo kuna kuongezeka kubwa katika magonjwa ya vimelea ni vigumu kutibu. Ili kukabiliana nao ni kizuia vimelea vitu - asili au nusu synthetic polyene antibiotics. kwanza kizuia vimelea dawa bado katikati ya karne iliyopita alianza Nystatin, ambayo ilikuwa pekee kutoka Streptomyces utamaduni. Katika kipindi hiki, mazoezi ya matibabu ni pamoja na antibiotics polyene nyingi, inayotokana na aina ya vimelea tamaduni - griseofulvin, Levorinum na wengine. Tumepokea tu matumizi ya polyenes tayari kizazi cha nne. Jina la kawaida got shukrani kwa uwepo wa vifungo kadhaa mara mbili katika molekuli.

utaratibu wa utekelezaji wa antibiotics polyene kutokana na malezi ya minyororo ya kemikali na sterols utando wa seli katika fungi. Polyene molekuli hivyo iliyoingia katika utando wa seli na aina ion wired channel kwa njia ambayo vipengele kupanua seli kwa nje, na kusababisha kuondoa yake. Vipimo vya chini polyenes wamiliki shughuli fungistatic na katika high - fungicide. Hata hivyo, shughuli zao si kufunikwa na bakteria na virusi.

Polymycin - antibiotics asili zinazozalishwa na bakteria udongo mbegu. Katika tiba, wao zimetumika katika 40-Mwanachama ya karne iliyopita. michanganyiko Hawa ni tofauti na athari bactericidal, ambayo husababishwa na uharibifu wa utando wa seli cytoplasmic vimelea kusababisha uharibifu wake. Polymycin ufanisi dhidi ya bakteria gram-negative na ni mara chache addictive microorganisms. Hata hivyo, juu sana sumu mipaka ya matumizi yao katika tiba. Misombo wa kundi hili - polymyxin B sulfate na polymyxin sulfate M hutumika mara chache na tu kama maandalizi hifadhi.

antitumor antibiotics

Actinomycin zinazozalishwa baadhi ray fungi, na athari cytostatic. Asili actinomycins katika muundo ni hromopeptidami tofauti amino asidi katika minyororo peptide zinazoamua shughuli zao kibiolojia. Actinomycin kuvutia ya wataalamu kama antibiotics antitumor. utaratibu wa utekelezaji kutokana na malezi ya vifungo kutosha imara ya minyororo peptide ya madawa ya kulevya na mara mbili helix DNA ya vimelea na hivyo kuzuia awali ya RNA.

Dactinomycin, kusababisha 60 ya karne ya 20, ni ya kwanza ya kupambana na kansa ya wakala ambayo imepata matumizi katika tiba oncologic. Hata hivyo, kutokana na idadi kubwa ya madhara ya dawa hii ni mara chache kutumika. Sasa tuna kupatikana dawa ya kazi zaidi antineoplastic.

Anthracyclines - nguvu sana kupambana tumor wakala pekee kutoka Streptomyces. utaratibu wa utekelezaji wa antibiotics kuhusishwa na malezi ya complexes ternary minyororo DNA na minyororo ya mapumziko. Na ya pili inawezekana utaratibu wa utekelezaji antimicrobial kutokana na uzalishaji wa itikadi kali ya bure ambayo oxidize seli za saratani.

Ya anthracyclines asili anaweza kuitwa daunorubicin na doxorubicin. Ainisho ya antibiotics kwa mujibu wa utaratibu wao wa hatua ya bakteria huainisha kwao microbicides. Hata hivyo, sumu yao juu ya kulazimishwa kutafuta misombo mpya ambayo wamekuwa tayari synthetically. Wengi wao kuwa mafanikio kutumika katika oncology.

Antibiotics kwa muda mrefu kuwa sehemu ya mazoezi ya matibabu na maisha ya binadamu. Shukrani kwao, walishindwa magonjwa mengi, ambayo kwa karne ilichukuliwa usiotibika. Hivi sasa, kuna tofauti ya misombo ya haya, ambayo inahitaji si tu uainishaji wa antibiotics kwa mujibu wa utaratibu wa utekelezaji na wigo, lakini pia juu ya tabia nyingine nyingi.